martes, 7 de septiembre de 2010

MEDICAMENTOS ANTIHISTAMINICOS


1.http://www.antihistaminico.com/contenidos/lo-basico/antihistaminicos-de-primera-generacion.html

2.http://www.saludymedicinas.com.mx/nota.asp?id=1169

3.ttp://www.antihistaminico.com/contenidos/lo-basico/que-es-un-antihistaminico.html

4. http://www.ferato.com/wiki/index.php/Imagen:20090223_mgb_Antihistam%C3%ADnico_.jpg

5. http://html.rincondelvago.com/antihistaminicos_2.htmlbbbbbb

MEDICAMENTOS ANTIHISTAMINICOS.



Un antihistamínico es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas. Sólo los agentes que tienen como resultado terapéutico principal la modulación negativa de los receptores de histamina son llamados antihistamínicos. Existen otros agentes con acción, antihistaminérgica pero no se les llama antihistamínicos. En el uso general, el término antihistamínico designa únicamente a los antagonistas los receptores H1.

Mecanismo de acción: tanto los antihistamínicos H1, como los antihistamínicos H2 actúan como antagonistas competitivos de los receptores de la histamina llamados H1 ( ubicados de manera abundante en músculo liso de bronquios e intestino) La estimulación de estos receptores causa manifestaciones de alergia. La dilatación de los vasos sanguíneos periféricos se debe a efectos de la histamina en los receptores tanto H1, como H2. Los receptores de la histamina tipo H2 se localizan a nivel del estómago (mucosa), son los responsables de estimular las secreciones de ácido clorhídrico.







Síntesis y metabolismo

La histamina proviene de la descarboxilación del aminoácidos histidina, una reacción catalizada por la enzima L-histidina descarboxilasa. Es una amina hidrofílica vasoactiva. Una vez formada la histamina, se almacena o se inactiva rápidamente. La histamina liberada en las sinapsis de las neuronas es degradada por la enzima acetaldehído deshidrogenasa. La deficiencia de esta enzima dispara una reacción alérgica cuando la histamina fluye en las sinapsis. Además, la histamina es degradada por la histamina-N-metiltransferasa y la diamina oxidasa



USO DE LOS ANTIHISTAMINICOS



Los antihistamínicos-H1 se usan en el tratamiento de las enfermedades alérgicas provocadas por la histamina, entre las que se pueden citar:

• rinitis alérgica

• conjuntivitis alérgica

• enfermedades dermatológicas alérgicas (dermatitis de contacto)

• sedación (H1 de primera generación).

El antihistamínico puede administrarse por vía tópica (a través de la piel, la nariz o los ojos) o por vía sistémica (por ingestión o inyecciones), según sea la naturaleza de la afección alérgica.

Diversos autores afirman que, para la tos y congestión nasal asociadas con el resfriado común, los descongestionantes antihistamínicos de primera generación son más efectivos que los más modernos (no sedantes). Entre estos antihistamínicos están la difenhidramina (Benadryl), la carbinoxamina (Clistin), la clemastina (Tavist), la clorfeniramina (Chlor-Trimeton) y la bromfeniramina (Dimetane). Sin embargo, existen dudas de que realmente sea conveniente tomar estas sustancias sólo por un resfriado



EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS



Las reacciones adversas de los antihistamínicos están asociadas en su mayor parte con los de primera generación. Esto se debe a su relativa carencia de selectividad por el receptor H1.

El efecto adverso más común es la sedación; este efecto secundario se utiliza en muchos preparados contra el insomnio. Otros efectos no deseables incluyen: mareo, ruidos en el oído (tinnitus), visión borrosa, euforia, descoordinación, ansiedad, insomnio, temblores, náuseas y vómitos, estreñimiento, diarrea , sequedad de boca y tos seca. Más infrecuentes son los siguientes efectos secundarios: retención urinaria, palpitaciones, hipotensión, dolor de cabeza, alucinaciones y psicosis.

Los más recientes antihistaminícos-H1 de segunda generación son bastante más selectivos para los receptores de histamina y, por tanto, tienen una mayor tolerancia, aunque todavía presentan efectos adversos como: mareo, fatiga, dolor de cabeza, náuseas y sequedad de boca.



ANTIHISTAMINICOS DE PRIMERA GENERACION



Los antihistamínicos de primera generación son los más antiguos, relativamente baratos y muy extendidos. Aunque son efectivos para aliviar los síntomas de la alergia, también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos). Generalmente también actúan sobre los receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina. Esta carencia de selectividad por el receptor es la base del pobre perfil de tolerancia de algunos de estos productos, especialmente si se les compara con la segunda generación de antihistamínicos-H1. La respuesta de los pacientes y las reacciones adversas varían dependiendo de la clase de antihistamínico.

Clases

El primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan

Éstos se clasifican dependiendo de su estructura química, y los agentes dentro de cada grupo tienen propiedades similares.





Clase Descripción Ejemplos

Etilendiaminas

Fue el primer grupo de antihistamínicos-H1 clínicamente efectivos que se desarrolló. • Mepiramina (pirilamina)

• Antazolina


Etanolaminas La difenhidramina fue el agente prototípico de este grupo. Tienen efectos anticolinérgicos adversos, como la sedación, pero no suelen presentar problemas gastrointestinales. • Difenhidramina

• Carbinoxamina

• Doxilamina

• Clemastina

• Dimenhidrinato


Alkilaminas El isomerismo es un factor significativo en la actividad de los agentes de este grupo. La E-triprolidina, por ejemplo, es mil veces más potente que la Z-triprolidina. Esta diferencia se debe a la posición y ajuste de las moléculas en el sitio de enlace del receptor H1 de la histamina. Tienen pocos efectos adversos sedantes y gastrointestinales, pero una mayor incidencia de estimulación paradójica del Sistema Nervioso Central. • Feniramina

• Clorfenamina (clorfeniramina)

• Dexclorfeniramina

• Bronfeniramina

• Triprolidina

Piperazinas Estos compuestos están relacionados estructuralmente con las etilenediaminas y las etanolaminas. Producen significativos efectos anticolinérgicos (sedación). Se usan a menudo para el mareo por movimiento, vértigo, náuseas y vómitos. El antihistaminíco cetirizina, de segunda generación, también pertenece a este grupo químico. • Ciclicina

• Clorciclicina

• Hidroxicina

• Meclicina

Tricíclicos y tetracíclicos Están relacionados estructuralmente con el antipsicótico fenotiazina y con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, lo que explica sus efectos adversos y su escaso perfil de tolerancia. El antihistamínico loratadina, de segunda generación, es un derivado de estos compuestos. • Prometazina

• Alimemazina (trimeprazina)

• Ciproheptadina

• Azatidina

• Ketotifeno

Antihistamínicos de segunda generación

Los antihistamínicos de segunda generación son medicamentos mucho más selectivos para los receptores H1 periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central. Esta selectividad reduce considerablemente las reacciones adversas, sobre todo los efectos sedantes en comparación con los de primera generación, aunque siguen proporcionando el alivio eficaz de los trastornos alérgicos. Algunos antihistamínicos de segunda generación son:

Por vía sistémica: acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina, terfenadina y fexofenadina.

Por vía tópica: azelastina, levocabastina, olopatadina.



LOS RIESGOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS

Los antihistamínicos son medicamentos que pueden aliviar los síntomas de reacciones alérgicas casi nunca graves pero si molestas como estornudos en cadena, ojos irritados, naríz que gotea, urticaria, hinchazones, etc. Según el PLM (Diccionario de Especialidades Farmacéuticas) hay en el mercado 34 marcas con casi 50 presentaciones. Se trata de medicamentos que en el papel requieren de receta médica para su venta, pero que se encuentran en venta libre como OTC (over the counter), por lo que los consumidores deben tomar en cuenta los riesgos por sobredosis, (muy frecuentes entre los consumidores compulsivos de antihistamínicos) y sus interacciones con otros medicamentos. Además debe de tomarse en consideración que muchas de las pequeñas reacciones alérgicas son autolimitadas por lo que se alivian sin medicamentos. Los antihistamínicos deben sus propiedades al papel que desempeñan en el bloqueo de los efectos de una sustancia llamada histamina. Aunque no se conocen perfectamente las funciones de la histamina, se sabe que interviene en muchas funciones y que puede originar síntomas de alergia y que grandes cantidades pueden llevar al organismo hasta a un choque anafiláctico, aunque generalmente la histamina se libera en dosis pequeñas que aumentan, en ciertas personas, con la presencia de sustancias alergenas (sustancias que provocan alergias) como el polen, el polvo, la presencia de algunos animales, alimentos lácteos, algunas frutas, etc. Por ello, lo mejor es que las personas sensibles eviten el contacto con dichas sustancias.

Los antihistamínicos tradicionales (cetirizina, meclozina, etc.) provocan con más frecuencia reacciones secundarias pasajeras como somnolencia y pérdida de atención, sequedad en la boca, pérdida de la capacidad para manejar o maniobrar maquinaria, trastornos de la visión, impotencia, incapacidad para orinar, reacciones cutáneas, diarrea y estimulación del apetito. Están contraindicados para mujeres embarazadas y lactantes o menores de 2 años. Hasta los 12 años sólo deberían consumirse bajo supervisión médica, igualmente en casos de personas que padecen glaucoma, dificultades para orinar o hipertrofia de la próstata. No es conveniente mezclarlos con el alcohol, las benzodiacepinas y analgésicos derivados de la morfina o los somníferos, la atropina y algunos antidepresivos. Por su parte los antihistamínicos de la nueva generación (bloqueadores antihistamínicos de receptores H1) por lo general no provocan estas reacciones secundarias, aunque pueden implicar graves problemas y hasta la muerte cuando se toman en dosis elevadas.

Entre los antihistamíncos de la nueva generación están la terfenadina y el aztemizol que pueden provocar trastornos del ritmo cardiaco en caso de sobredosis o de toma conjunta con antibióticos como la eritromicina, azitromicina, claritromicina y roxitromicina, así como los medicamentos para combatir hongos, como el ketoconazol. La Comisión Europea ha ordenado el retiro del mercado de los productos que contengan terfenadina en dosis de 120 mg, como el Teldane de 120 mg, para prevenir el riesgo para el corazón debido a una sobredosis accidental. En general las personas con problemas cardiacos, problemas del hígado o del



Interacciones:

Como las interacciones con alcohol, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, atropina, amantadina, fcnotiacinas y otros depresores del SNC son frecuentes, sui indicación debe ser bajo supervisión médica.

Su índice de absorción y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que inhiben la secreción gástrica. La cimetidina, al inhibir el CYP, puede aumentar las concentración de diversos medicamentos que son sustratos para estas enzimas. Los otros tres antagonistas inhiben en menor proporción a la CYP y no causa prácticamente interacción con otros fármacos.

ALERGIAS Y FACTORES DE RIESGO



Quienes sufren este tipo de afección presentan alteración en el sistema inmunológico, la cual induce a atacar a elementos y sustancias a los que normalmente no reaccionan la mayoría de los individuos. Uno de los componentes más importantes de dicho sistema en su lucha contra los alergenos (elementos que ocasionan alergias) son las inmunoglobulinas (anticuerpos), de las cuales la tipo E es clave en las respuestas alérgicas, pues cuando un individuo la produce en mayor cantidad tiene más riesgo de sufrir el padecimiento en cuestión.

Cuando se manifiestan alergias, la inmunoglobulina E libera diversas sustancias químicas, entre las que destaca la histamina, responsable de ocasionar vasodilatación (reacción inflamatoria), enrojecimiento de la piel, ronchas, acumulación de líquido en mucosas, congestión y escurrimiento nasal, estornudos, lagrimeo y/o diarrea.

Ahora bien, es importante saber que en el organismo hay tres tipos de receptores (estructuras que reciben una sustancia para generar alguna reacción) para la histamina, los cuales incluyen:

H1. Se relacionan con la respuesta alérgica inmediata, así como con la aparición de los siguientes síntomas: secreción nasal, estornudos, picor en nariz y garganta y, en menor grado, lagrimeo, enrojecimiento e inflamación en ojos y erupción de ronchas en la piel. Se encuentran en hipotálamo (glándula ubicada en el cerebro que se encarga de la regulación hormonal), neuronas (células nerviosas), vasos sanguíneos y ciertas regiones del encéfalo.

H2. Se involucran en la regulación de la secreción del jugo gástrico y ácido clorhídrico estomacal.

H3. Están presentes en las terminaciones nerviosas y se encargan de autorregular la liberación de histamina.

Cabe destacar que existen diversos factores de riesgo que pueden dar lugar al desarrollo de alergias, los cuales incluyen las siguientes condiciones:

• Antecedentes familiares, pues cuando uno o ambos padres son alérgicos le heredan la predisposición a sus hijos.

• Exposición a contaminantes ambientales.

• Permanecer por periodo prolongado en lugares con poca ventilación.

• Vivir en una casa con tapetes y alfombras a los que no se les proporciona mantenimiento adecuado (lavado y desinfectado).

• Convivir con animales.

• Aspirar humo de cigarro, polvo o polen.